El concepto de receptor biológico es uno de los pilares de la bioquímica y farmacología moderna. No obstante su construcción no fue un proceso continuo en sus comienzos, ni tampoco fue su estudio el objetivo primario de las investigaciones desarrolladas hacia finales del siglo XIX. Más bien fue un producto secundario de experimentos y teorizaciones sobre el funcionamiento del sistema nervioso autónomo y del sistema inmunitario. En el presente trabajo se realizará un análisis histórico del surgimiento de las primeras ideas acerca de la existencia de los receptores biológicos, tomando como punto de partida, principalmente los aportes de Langley y Ehrlich.